구기자의 주요 성분은 베타인(betaine)·제아잔틴(zeazanthin)·카로틴(carotene)·티아민(thiamine), 비타민 A·B1·B2·C 등이 함유되어 있다.

동물을 실험한 결과, 베타인 성분은 생체내 대사물질의 하나인 친지질물질(親脂質物質: 지방에 가까운 물질)로 밝혀졌다. 간장에서 지방의 축적을 억제하고 간세포의 신생을 촉진하며, 혈압을 내려주는 작용도 한다. 약성(藥性)은 평범하고 독이 없다.

효능은 만성간염·간경변증 등에 복용하면 염증이 제거되고 기능을 활성화시킨다. 일반적으로 생식기능이 허약해서 허리·무릎이 저리고 아프고, 유정(遺精)·대하(帶下) 등의 증상에 유효하다.

안과질환으로 인한 시력감퇴 등에 효과가 있고, 노인의 백내장 초기증상에 응용한다.

구기자를 오래 복용하면 몸이 가벼워지고 기력이 왕성해지며, 다리·허리 등의 힘이 강해지고 세포의 노화를 억제하는 효과가 있다. 민간에서는 구기차(枸杞茶) 또는 구기주(枸杞酒)로 이용한다. 열이 있는 사람에게는 투여를 금한다. 한방에서는 강장제로 사용되고, 대표적인 처방으로 기국지황환(杞菊地黃丸)이다